In vitro 代謝

お問い合わせ

In vitro 代謝

In vitroアッセイは、治験薬のサポートに必要なデータパッケージにおいて、不可欠な部分です。

医薬品開発の候補を選定するに当たり、またヒト薬物動態の予測と起こりうる薬物間相互作用（DDI）の評価の目的で、被験物質のPKモデルを開発する際にデータが用いられます。

完全に準拠した、DDIのソリューションを取得

ある薬物が薬物間相互作用（DDI）を起こす可能性はIn vitroデータから予測できます。治療的薬品濃度で行うIn vitro研究デザインは被試験物質が潜在的にDDIを引き起こすかを示し、それによって臨床DDI研究を行うべきかどうか、情報を得た上での意思決定ができます。

当社は薬物候補の特性、吸収、分布、代謝、排泄（ADME）を定義付けするのに、ロバストな試験システムを確立しています。

酵素誘導薬物は、薬物代謝酵素（DME）の発現を増やすことがあり、そのような活動は、望まれない臨床結果あるいは薬物毒性に至ります。被試験物質が DME の発現、またヒト肝細胞におけるシトクロム P450 酵素の活動を促す潜在性を評価します。酵素阻害シトクロムP450 酵素の阻害は薬物間相互作用に至る場合があります。薬物の抑制可能性を、プールされたヒト肝ミクロソームを使用して確立された、プローブ基質の代謝に対する影響を測定することにより評価します。代謝的安定性異種間の肝蔵、腎臓（または内蔵）ミクロソーム、肝細胞あるいは他の、その研究に特化したマトリックスを用いて薬物代謝を評価します。ヒト PK を予測するために生物種間の特定の化合物の代謝レート比較して評価します。最先端のグローバル質量分析サービスで、代謝プロファイリングと同定の結果を受け取り、薬物のクリアランス経路をより良く理解することができます。タンパク結合血漿内で非結合の薬物分率と、血球成分との関係を特定することは、薬物間相互作用のリスクを評価し、PK血液サンプル解析における理想的な分析学的アプローチを決定し、薬物動態モデルを確立するのに重要です。プログラムをサポートするため、特定の結合タンパク質および血液細胞分配法を用います。反応表現型検査薬物代謝を担うDMEを特定することが、クリアランス経路に関しての潜在的責任をハイライトしています。化学阻害剤やヒト遺伝子組み換え酵素などの確立されたツールを使って薬物の代謝における個々のDMEの役割範囲を判定します。トランスポーターと吸収作用薬品と関連したDDIのポテンシャルを理解するのに、膜薬物トランスポーターは重要な要素です。潜在的な薬物間相互作用は薬物の ADME 特性に影響を及ぼす可能性があり、臨床的に関連する薬物間相互作用（DDI）につながることもあります。薬物を背景因子、あるいは薬物トランスポーターの阻害剤として判別することにより、臨床的に関連のある、併用薬物と関連した曝露の変化をよく理解し、予測するためのデータを提供します。

規制ガイダンスのリソース

FDA: In Vitro薬物相互作用研究 - シトクロムP450酵素 - と業界のためのトランスポーター仲介薬物相互作用ガイダンス医薬品評価研究センター（CDER）2020.
EMA: 薬物間相互作用の研究に関するガイドラインヒト用医薬品委員会（CHMP）Rev1,2015.

In vitro 代謝サービスのカタログ

つながる

お問い合わせ

お問い合わせはこちら

お問い合わせ